17.07.2003::Новый эффективный и безопасный способ лечения миотонии при спастическом параличе
Миотонию, которая серьезно ограничивает повседневную жизнь, вызывает любой из многочисленных факторов или их сочетание, например шейно-суставно-плечевые синдромы, сопровождающиеся тугоподвижностью или болью в шее, плече, руке, скелетных мышцах поясницы и спины из-за неправильной позы, утомления, возрастных изменений в позвоночнике и т.д., плечевой периартрит, сопровождающийся воспалением тканей, составляющих плечевой сустав, вследствие изменений в плечевом суставе, вызванных травмой и т.д., и спастический паралич, при котором учащенное напряжение мышц конечностей препятствует сознательным движениям.
В частности, спастический паралич является заболеванием, которое сопровождается напряжением мышц конечностей, ригидностью, трудностью хождения и т.д., и потому серьезно ограничивает повседневную жизнь.
В мире уже существует практика лечения указанных заболеваний в основном с применением лекарственных средств. На сегодняшнем этапе пациентам с указанными заболеваниями вводят миорелаксанты центрального или периферического действия.
Конкретные примеры используемых миорелаксантов центрального действия включают гидрохлорид толперисона, баклофен, гидрохлорид тизанидина, хлорзоксазон и диазепам.
С другой стороны, конкретные примеры используемых миорелаксантов периферического действия включают хлорид суксаметония, бромид панкурония и дантроленнатрий.
Миорелаксанты центрального действия действуют избирательно на центральную нервную систему, расслабляя мышцы. Поэтому считается, что это действие на верхний центр вызывает более мощный эффект мышечного расслабления. Однако при этом возникают некоторые проблемы, включающие экстрапирамидальные симптомы и неврологические проявления, такие как бессонница, медлительность и вялость. То есть до сих пор неизвестно лекарственное средство, способное обеспечить хорошо сбалансированные основное действие и побочные эффекты.
Диазепам, который собственно является легким транквилизатором, эффективен против болезней, сопровождающихся психическими симптомами, такими, как тревога, напряженное состояние и депрессия. Но его эффект слишком силен только лишь для ослабления миотонии. Поэтому, применяя диазепам, можно ослабить спастический паралич, но при этом возникают некоторые проблемы, такие как головокружение.
С другой стороны, хлорид суксаметония и бромид панку-рония, которые являются миорелаксантами периферического действия, которые продают исключительно в виде растворов для инъекций, что затрудняет длительное их применение.
Дантроленнатрий перерабатывают в инъекционные растворы и препараты для перорального применения, и он обеспечивает эффект относительно сильного миорелаксанта. Однако он имеет проблему, состоящую в очень низком пределе безопасности, часто вызывает мышечную атонию. Поэтому применение этого лекарственного средства затруднено для тех, кто не являются медицинскими специалистами.
То есть, как было сказано выше, до сих пор не существует лекарственных средств для лечения и ослабления миотонии при спастическом параличе и т.д., которые были бы клинически полезны и имели высокую безопасность.
Японские ученые из компании Jsay Co. LTD. провели обширные исследования, чтобы разработать лекарственные средства для лечения, ослабления и профилактики спастического паралича или миорелаксанты центрального действия, обладающие мощным эффектом ослабления миотонии с обеспечением высокой безопасности, и вновь обратили внимание на соединения, проявляющие антагонизм к серотонину.
<1l >
В результате им удалось удачно найти решение, которое состояло в том, что новое 1,4-замещенное производное циклического амина, представленное следующей далее формулой, или его фармакологически приемлемая соль проявляет превосходный эффект миорелаксанта центрального действия и высокую безопасность и потому обеспечивает возможность решения указанных выше проблем.
Ожидается, что благодаря его антисеротониновому эффекту 1,4-замещенное производное циклического амина (I) будет пригодно также для предотвращения, лечения и ослабления симптомов депрессии, эмоциональных расстройств, шизофрении, нарушения сна, тревожного состояния, травмы спинного мозга, тромбоза, гипертензии, нарушений мозгового кровообращения, нарушений периферийного кровообращения, наркомании и т.д.
SciTecLibrary.ru