5.12.2003::Американскими учеными разработан новый способ лечения ожирения
В американской компании Ortho-McNeil Pharmaceutical, Ink. нашли очень действенный метод лечения ожирения на основе топирамата, который требуется потреблять в суточной дозе 25-400 мг. Этот способ обеспечивает значительное снижение скорости увеличения веса у млекопитающего за счет уменьшения метаболической эффективности пищи, в частности, с селективным снижением образования и накопления липида в жировой ткани.
Науке уже давно известно химическое соединение (на рисунке справа), которое относят к структурно новым противоэпилептическим соединениям, проявляющим высокую противосудорожную активность в опытах на животных. Одно из таких соединений - сульфамат 2,3:4,5-бис-О-(1-метилэтилиден)-b -О-фруктопиранозы, известное как топирамат, проявляет, как было показано в клинических исследованиях на эпилепсии человека, эффективность в рамках дополнительных лечебных мероприятий или монотерапии при лечении эпилептических парциальных припадков и припадков эпилептического автоматизма, а также вторичных больших припадков и в настоящее время проходит маркетинговые испытания в Великобритании, Финляндии. Соединенных Штатах Америки и Швеции при лечении эпилептических парциальных припадков и припадков эпилептического автоматизма при наличии или в отсутствие вторичных больших эпилептических припадков, и заявки на получение разрешения их применения в настоящее время рассматриваются в различных странах мира.
Из исследований 1994 года было известно, что соединения вышеупомянутой формулы обладают противосудорожной активностью в традиционном тесте по получению максимальных судорог под действием электрошока у мышей (МЭС). В последующих исследованиях было показано, что соединения данной формулы обладают высокой эффективностью также в МЭС тестах на крысах. Недавно было обнаружено, что топирамат эффективно препятствует развитию эпилептических припадков в рамках некоторых моделей эпилепсии у грызунов.
Последние доклинические испытания топирамата выявили прежде неизвестные фармакологические свойства этого средства, что позволило предположить его возможную эффективность при лечении ожирения.
В частности, было обнаружено, что соединения этой формулы, где Х представляет О или СН2 и R1, R2, R3, R4 и R5, применимы для лечения ожирения.
Активность соединений данной формулы при лечении ожирения была впервые показана в ряде доклинических длительных (от трех месяцев до двух лет) испытаний. Топирамат вызывал значительное снижение скорости увеличения веса или потерю веса тела у грызунов и собак при пероральном введении в дозах от 10 мг/кг. Анализ потребления пищи в этих исследованиях указывает на то, что влияние топирамата на вес тела связано скорее со снижением метаболической эффективности, чем со снижением потребления пищи. В клинических исследованиях, в которых топирамат вводился больным эпилепсией, потеря веса тела представляла собой статистически значимый побочный эффект.
Наиболее значительного снижения скорости увеличения веса у млекопитающего за счет уменьшения метаболической эффективности пищи, в частности, с селективным снижением образования и накопления липида в жировой ткани, добился Шэнк Ричард П. из американской компании Ortho-McNeil Pharmaceutical, Ink..
Его исследования показали, что для лечения ожирения у взрослого человека соединение данной формулы может вводиться в суточной дозировке примерно от 50 до 200 мг, двумя раздельными дозами. Стандартная доза содержит примерно от 25 до 100 мг активного ингредиента.
При изготовлении композиций в виде пероральных лекарственных форм на основе этого соединения может использоваться любая обычная фармацевтическая среда.
Действие, оказываемое соединениями на вес тела, прежде всего, является результатом снижения метаболической эффективности и снижения потребления пищи, что, в свою очередь, ведет к уменьшению жировой клетчатки в организме. Испытания проводились на лабораторных животных, которым вводили топирамат ежедневно в течение 28 дней. Последующий анализ показал, что даже при 15 мг на кг снижение у крыс, которым вводили топирамат, было связано с селективным снижением образования и накопления липида в жировой ткани.
SciTecLibrary.ru
Науке уже давно известно химическое соединение (на рисунке справа), которое относят к структурно новым противоэпилептическим соединениям, проявляющим высокую противосудорожную активность в опытах на животных. Одно из таких соединений - сульфамат 2,3:4,5-бис-О-(1-метилэтилиден)-b -О-фруктопиранозы, известное как топирамат, проявляет, как было показано в клинических исследованиях на эпилепсии человека, эффективность в рамках дополнительных лечебных мероприятий или монотерапии при лечении эпилептических парциальных припадков и припадков эпилептического автоматизма, а также вторичных больших припадков и в настоящее время проходит маркетинговые испытания в Великобритании, Финляндии. Соединенных Штатах Америки и Швеции при лечении эпилептических парциальных припадков и припадков эпилептического автоматизма при наличии или в отсутствие вторичных больших эпилептических припадков, и заявки на получение разрешения их применения в настоящее время рассматриваются в различных странах мира.
Из исследований 1994 года было известно, что соединения вышеупомянутой формулы обладают противосудорожной активностью в традиционном тесте по получению максимальных судорог под действием электрошока у мышей (МЭС). В последующих исследованиях было показано, что соединения данной формулы обладают высокой эффективностью также в МЭС тестах на крысах. Недавно было обнаружено, что топирамат эффективно препятствует развитию эпилептических припадков в рамках некоторых моделей эпилепсии у грызунов.
Последние доклинические испытания топирамата выявили прежде неизвестные фармакологические свойства этого средства, что позволило предположить его возможную эффективность при лечении ожирения.
В частности, было обнаружено, что соединения этой формулы, где Х представляет О или СН2 и R1, R2, R3, R4 и R5, применимы для лечения ожирения.
Активность соединений данной формулы при лечении ожирения была впервые показана в ряде доклинических длительных (от трех месяцев до двух лет) испытаний. Топирамат вызывал значительное снижение скорости увеличения веса или потерю веса тела у грызунов и собак при пероральном введении в дозах от 10 мг/кг. Анализ потребления пищи в этих исследованиях указывает на то, что влияние топирамата на вес тела связано скорее со снижением метаболической эффективности, чем со снижением потребления пищи. В клинических исследованиях, в которых топирамат вводился больным эпилепсией, потеря веса тела представляла собой статистически значимый побочный эффект.
Наиболее значительного снижения скорости увеличения веса у млекопитающего за счет уменьшения метаболической эффективности пищи, в частности, с селективным снижением образования и накопления липида в жировой ткани, добился Шэнк Ричард П. из американской компании Ortho-McNeil Pharmaceutical, Ink..
Его исследования показали, что для лечения ожирения у взрослого человека соединение данной формулы может вводиться в суточной дозировке примерно от 50 до 200 мг, двумя раздельными дозами. Стандартная доза содержит примерно от 25 до 100 мг активного ингредиента.
При изготовлении композиций в виде пероральных лекарственных форм на основе этого соединения может использоваться любая обычная фармацевтическая среда.
Действие, оказываемое соединениями на вес тела, прежде всего, является результатом снижения метаболической эффективности и снижения потребления пищи, что, в свою очередь, ведет к уменьшению жировой клетчатки в организме. Испытания проводились на лабораторных животных, которым вводили топирамат ежедневно в течение 28 дней. Последующий анализ показал, что даже при 15 мг на кг снижение у крыс, которым вводили топирамат, было связано с селективным снижением образования и накопления липида в жировой ткани.
SciTecLibrary.ru
Кредитные организации и ломбарды являются лидерами по быстрому кредитованию
Многие экономисты склоняются к тому, что назревает темное время в экономике Украины, которое будет отмечаться инфляцией, чредой курсовых девальваций и даже дефолтами немногих стран
Знакомим горожанина с печью
Современный городской житель, вероятно, уже и не знает что такое печь
Кредитные организации и ломбарды являются лидерами по быстрому кредитованию
Многие экономисты склоняются к тому, что назревает темное время в экономике Украины, которое будет отмечаться инфляцией, чредой курсовых девальваций и даже дефолтами немногих стран